本報(bào)訊 《自然》雜志日前報(bào)告了一種從一些簡單的基本單元中全合成一類特定抗生素的實(shí)用方法。隨著醫(yī)院和社區(qū)中對(duì)于抗生素的耐藥性的廣泛出現(xiàn)，這種方法或能提供一個(gè)發(fā)現(xiàn)全新有效抗生素的平臺(tái)。
多年來，開發(fā)新的抗生素依賴半合成方法，但這種方法需要有機(jī)化學(xué)家修正從發(fā)酵中產(chǎn)生的結(jié)構(gòu)復(fù)雜的分子，從而受到了很多限制——選擇性地對(duì)一個(gè)結(jié)構(gòu)復(fù)雜的化學(xué)分子進(jìn)行所需的化學(xué)修飾，同時(shí)又不能產(chǎn)生任何計(jì)劃外的改變。
美國哈佛大學(xué)Andrew Myers團(tuán)隊(duì)描述了一種全新的全合成方法，能夠制造一系列天然和人工大環(huán)內(nèi)酯抗生素（此類抗生素中包括例如紅霉素在內(nèi)的很多抗生素）。該研究小組使用這種方法，合成了超過300種不同的大環(huán)內(nèi)酯，當(dāng)中包括一種臨床上使用的抗生素和另一種仍處于開發(fā)階段的抗生素。
研究者表示，對(duì)于現(xiàn)在使用的抗生素有耐藥性的細(xì)菌菌株，可以起作用。耐藥菌株包括在臨床上令人頭疼的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）和耐萬古霉素腸球菌（VRE）。他們認(rèn)為，這種方法可以促進(jìn)其他類別的抗生素和抗真菌劑的合成，并有助于加速治療人類其他傳染疾病的新藥開發(fā)。
2000年至2010年間，全球抗生素消費(fèi)量增長了30%。全球牲畜中抗生素使用量也在攀升。細(xì)菌耐藥性是當(dāng)前全球亟待解決的一大難題。除了倡導(dǎo)醫(yī)生在臨床中正確使用抗生素，解決細(xì)菌耐藥性問題還需要研發(fā)新藥物。如今普遍應(yīng)用的抗菌藥物，多是通過抑制細(xì)菌的細(xì)胞壁合成、蛋白質(zhì)合成、DNA轉(zhuǎn)錄等方式殺死細(xì)菌。在尋找下一代抗生素的同時(shí)，科學(xué)家更希望找到新的抗菌機(jī)理。（唐鳳）
